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川乌头
川乌头的功效与作用
【出处】出自侯宁极《药谱》《纲目》:乌头有两种,出彰明者即附子之母,今人谓之川乌头是也。春末生子,故曰春采为乌头,冬则生子已成,故曰冬采为附子。其天雄、乌喙、侧子,皆是生子多者,因象命名,若生子少及独头者,即无此数物也。其产江左、山南等处者,乃《本经》所列乌头,今人谓之草乌头者是也。故曰其汁煎为射罔。弘景不知乌头有二,以附子之乌头注射罔之乌头,遂致诸家疑贰。川乌头与草乌头,在明代以前多统称为乌头。至《本草

【拼音名】Chuān Wū Tóu

【英文名】Common Monkshood Mother Root

【别名】川乌、乌喙、奚毒、即子、鸡毒、毒公、耿子、乌头

【来源】
药材基源:为毛茛科植物乌头(栽培品)的母根。
拉丁植物动物矿物名:Aconitum carmichaeli Debx.
采收和储藏:6月下旬至月上旬采挖,除去地上部分茎叶,摘下子根(附子),取母根(川乌头),去净须根、泥沙,晒干。

【原形态】乌头,多年生草本,高60-120cm。块根通常2个连生,纺锤形至倒卵形,外皮黑褐色;栽培品的侧根(子根)甚肥大,直径达5cm。茎直立或稍倾斜,下部光滑无毛,上部散生贴伏柔毛。叶互生,革质,有柄;叶片卵圆形,宽5-12cm,3裂几达基部,两侧裂片再2裂,中央裂片菱状楔形,先端再3浅裂,裂片边缘有粗齿或缺刻。总状圆锥花序,花序轴有贴伏的柔毛;萼片5,蓝紫色,外被微柔毛,上萼片盔形,长15-18mm,宽约20mm,侧萼片近圆形;花瓣2,无毛;雄蕊多数,花丝下半部扩张成宽线形的翅;心皮3-5个,离生,密被灰黄色的短绒毛。蓇葖果长圆形,具横脉,花柱宿存,芒尖状。花期6-7月。果期7-8月。

【生境分布】
生态环境:生于山地草坡或灌木丛中。
资源分布:分布于辽宁南部、陕西、甘肃、山东、江苏、安徽、浙江、江西、河南、湖北、湖南、广东北部、广西、四川、贵州、云南。主要栽培于四川。陕西、湖北、湖南、云南等地也有栽培。

【栽培】
①气候土壤 喜温暖湿润的气候和充足的阳光,以土层深厚,土质疏松肥沃,排水良好的腐殖质壤土及砂质壤土为佳。粘土则不宜种植。
②种植 主要用块根繁殖,专门培育乌头种根之处,多选择山区中等肥沃而含有石砾的土壤。在每年立冬后挖取乌头,将较大的运出供给栽植;较小的仍种于原地育苗。此外,尚可利用培育乌头所结的种子进行繁殖,采种后,当年冬天播种,至第2年冬天即可挖取块根。栽植的地方,一般多用平原田栽植,先行深耕,施足基肥,基肥以厩肥和堆肥为主,加施过磷酸钙,务使泥土匀细疏松。栽植在冬至前6-10日进行,作成宽约67cm的畦,畦面弓背形,每畦开穴2行,行距25cm,穴距17cm,每穴栽入块根1个,根芽须向上,然后覆盖泥土。
③田间管理:㈠补苗、除草:幼苗出土后,如有缺苗,须随时补植,及时拔除杂草。㈡修根:进行两次修根,第1次在春分节苗高约17-20cm时,刨开植株附近的泥土,使现出母根和子根,将细小的子根割掉,每株只留母根两边较大的子根各1个,然后覆土厚约7cm。第2次在立夏前进行,重点修除新生的子根及保留子根上的须根,只留下面一根独根。另外,见到茎杆上生出的子根亦应修去。㈢浇水和排水:幼苗出土期间,如遇天旱或土壤干燥时,须行浇水,一般每半月浇水1次,但须在次日将积水排除。㈣施肥:一般分3次进行,第1次在出苗后(约2月下旬),每亩施以稀释的人粪尿各4000斤,干粪1600斤,腐熟的油饼200斤。第2、3次均在修根后进行,每隔2窝植株开一浅穴,将肥料施入穴内。㈤打顶摘芽:为了防止植株徒长,花茎长高,消耗养料,在苗高50cm左右,进行打顶,一般只留6-9片叶子,打顶后,叶腋间易生腋芽,每周须摘芽1-2次。④病虫害防治 病害:主要有霜霉病和叶斑病,用波尔多液(1:1:140)喷射防治,注意排水、通风。虫害:有蝼蛄和蛴螬危害,可用0.5%六六六粉制成毒饵诱杀。

【性状】
1.性状鉴别 川乌头(母根)为不规则圆锥形,稍弯曲,顶端常有残茎,中部多向一侧膨大,长2-7.5cm,直径1.2-2.5cm。表面棕褐色或灰棕色,皱缩,有小瘤状侧根及子根痕。质坚实,断面类白色或浅灰黄色,形成层环多角形。气微,味辛辣、麻舌。
以饱满、质坚实、断面色白者为佳。
2.显微鉴别 母根横切面:后生皮层为棕色木栓化细胞,皮层薄壁组织偶见石细胞单个散在或数个成群;内皮层不甚明显韧皮部散有筛管群,内侧偶见纤维束。形成层环状多角形。其内外侧偶有1至数个异型维管束。木质部导管多列,径向或略呈V形排列。髓部明显。薄壁细胞充满淀粉粒。
3.粉末特征:①石细胞近无色或淡黄绿色,类长方形、类方形、多角形或一边斜尖,直径49-117μm,长113-280μm,壁厚4-13μm,壁厚者层纹明显,纹孔较稀疏。②淀粉粒单粒球形、长圆形或肾形,直径3-22μm;复粒由2-15分粒组成。③导管淡黄色,主为具缘纹孔导管,直径29-70μm,末端平截或短尖,穿孔位于端壁或侧壁,有的导管分子纵横连接或粗短扭曲。此外,有后生皮层细胞、纤维等。

【化学成份】块根(母根)含乌头碱(aconitine),次乌头碱(hypaconitine),中乌头碱(mesaconitine),塔拉胺(talatisamine),消旋去甲基衡州乌药碱(demethylcoclaurine),异塔拉定(isotalatizidine),新乌宁碱(neoline),准噶尔乌头碱(songorine),附子宁碱(fuziline),去甲猪毛菜碱(salsolinol),异飞燕草碱(isodelphinine),苯甲酰中乌头碱(benzoylmesaconitine),多根乌头碱(karakoline),森布星(senbusine)A,森布星(senbusine)B,14-乙酰塔拉胺(14-acetyltalatisamine),脂乌头碱(lipoaconitine),脂次乌头碱(lipohypaconitine),脂去氧乌头碱(lipodeoxyaconitine),脂中乌头碱(lipomesaconitine),北草乌碱(beiwutine),川附宁(chuanfunine),3-去氧乌头碱(3-deoxyaconitine),惰碱(ignavine),荷克布星(hokbusine)A及B,尿嘧啶(uracil),乌头多糖(aconitan)A、B、C、D。

【药理作用】
1.对心脏的作用 乌头碱对离体与在位蛙心,初使心率减慢(阿托品可阻断之),随即由于高度刺激了心肌,突然心率加快,心收缩力加强,很快出现心律紊乱,心收缩力减弱,心脏收缩如桑葚状,最终心跳停止。其治疗量对人可使心率减慢、脉搏柔软而弱、血压微降(兴奋迷走中枢);1.1致颤作用:乌头碱中毒极易产生心室纤维颤动,有认为是由于心肌兴奋性增高、膜毁极化、心肌产生高频异位节律等所致,高浓度钙可抑制之。有认为在胆碱能因素影响下,冲动波多源性折返的结果。家兔含窦房结之右心房肌较无窦房结者更易引起心房纤维颤动。
1.2强心作用:乌头碱本身并无强心作用,对心脏毒性极强;而其水解产物--乌头原碱Aconine的毒性仅为乌头碱的1/2000-1/4000。有谓具强心作用,在离体蛙心可对抗乌头碱引起的心律不齐;近年有人用经10个半小时水解的乌头碱溶液于离体心脏(蛙、豚鼠)实验,仅有微弱的强心作用。日本学者认为乌头中的强心成分为非生物碱部分,其所用植物品种主要为AconitumjaponicumNakai,小部分系中国移种于日本的川乌。我国学者从川附中分离出生物碱反应不甚明显的成分,对于离体蛙心具强心作用,此成分难溶于苯、乙醚和氯仿,而易溶于水和乙醇,经pH3-11范围的酸碱度处理不减弱其强心作用,此物质既非生物碱亦非强心甙。根据此种理化性质,应作Ca(++)的定性及定量测定。南京产的中国乌头Aconitumchinense久煎剂及川附子(熟附片)煎剂,对离体心脏(蟾蜍、蛙、豚鼠)具有明显的强心作用,熟附片作用较强,煎煮愈久强心愈显着,毒性愈低,而生乌头的冷浸液或煎煮时间较短者仅表现短暂的心振幅增大,继而心脏抑制及心律紊乱(与乌头碱作用相似)。经化学分析,上述制剂不含强心甙,却含有较高浓度的钙,乌头为0.24%,熟附片1.41%(据调查在炮制过程加入卤巴)。煎煮愈久,煎剂中钙含量也相应增高。以EDTA络合法、离子交换树脂、草酸铵除去钙后则强心作用消失。乌头灰分中钙含量为0.64%,亦呈强心作用。因此认为乌头、附子(熟附片)煎剂的强心作用与其中所含的钙有密切关系。在加热煎煮或炮制后,总碱含量减少。毒性亦大大降低。
2.对血压、血管的影响 乌头碱能使血压下降,中国乌头及川附(熟附片)煎剂对麻醉犬或猫可引起迅速而暂短的降压,此时心脏并无明显变化,降压可被大量阿托品或苯海拉明所消除。用末梢阻力测定装置表明,熟附片煎剂能引起下肢血管显着扩张,此外尚能扩张冠状血管(与血压、心率无关)。有谓急救回阳汤(附子、樟脑、人参、麝香)有升压作用。四逆汤(附子、干姜、甘草)对狗急性失血亦使血压上升。而附桂汤对大鼠肾皮性高血压(肾上腺部分灼伤)有降压作用,并使灼伤侧肾上腺活动加强(1-C14-乙酸钠掺入试验)。
3.消炎作用及其与肾上腺皮质的关系 熟附片(白附片)或黑附片煎剂,经腹腔注射或口服对甲醛性及蛋清性踝关节肿有明显的消炎作用。熟附片煎剂不论口服(0.2g/100g)、皮下或肌肉注射均能显着降低大鼠肾上腺内抗坏血酸的含量,其作用不被戊巴比妥钠及氯丙嗪所阻断,但可部分被可的松所阻断。中国乌头中分离出的生物碱部分以及纯乌头碱亦有降低肾上腺内抗坏血酸的作用,但非生物碱部分则无效;此外熟附片煎剂尚能增加大鼠尿中17-酮类甾醇的排泄,减少大鼠末梢血液中嗜酸性白细胞数,因此对垂体-肾上腺皮质系统具有兴奋作用。用组织化学方法(小白鼠)研究亦证明,附子煎剂可使肾上腺皮质中胆甾醇含量减少(说明肾上腺皮质激素分泌旺盛),磷酸酶活性增强(说明通过肾上腺皮质激素增强了糖、蛋白、脂肪的代谢)并促进肝糖元的增加。但用黑附片煎剂1克/100克(较上述报告剂量大5倍),1次或连续6次口服给药,均不能使大鼠肾上腺内抗坏血酸含量降低。
4.对中枢神经系统的影响乌头碱0.1-0.2mg/公斤能破坏大白鼠电防御性一运动爬杆条件反射,非条件反射亦受轻度破坏,脑各部位氨含量均急剧下降;以0.002μg/kg注入家兔第四脑室,可引起麻醉现象。用电刺激小白鼠尾巴法证明乌头碱有一定的镇痛作用,东莨菪碱能增强其效力。乌头在中药麻醉复方中,其镇痛作用可与洋金花协同,并能拮抗洋金花引起的心率加快及口干。中国乌头煎剂能提高家兔电痉挛阈,但不能防止大白鼠最大电休克发作。
5.其他作用乌头碱可抑制呼吸中枢,使呼吸变慢;对局部皮肤粘膜的感觉神经末梢先兴奋、瘙痒、烧灼感,继以麻痹、知觉丧失;并可反射性引起唾液分泌亢进,使发热及正常动物体温降低。对离体肠管呈胆碱样作用。试管内能抑制细菌。乌芨散能使子宫附属韧带、阴道、子宫及十二指肠兴奋。附子粗提出物或总甾醇对大鼠、小鼠体重,提肛肌或肾脏重量等无明显影响,表明无同化和雄性激素样作用。

【毒性】
乌头毒性极强,因品种、采集时间、炮制、煎煮时间等不同,毒性差别很大,炮制过程中生物碱含量可损失81.3%,不同地区附片毒性测定可相差8倍之多,其总生物碱含量与其毒性强度间无平行关系,而与乙酰基含量有较大关系。疲劳、出血、饥饿的动物毒性可减弱,交感神经系统机能亢进者易中毒。中毒量可使犬心动过速、室性纤维颤动、扑动。它对心脏的作用,部分由于迷走神经的影响,更主要的是其直接对心肌的作用。动物实验证明,熟附片中毒时的心电图改变与乌头碱相似,大量阿托品对熟附片中毒之兔、豚鼠的心电图有改善作用,但不能防止动物死亡,但有报告对乌头中毒之小鼠可降低死亡率,使乌头碱某些毒性症状延迟出现。临床应用大剂量阿托品抢救乌头中毒,可以减轻症状,使心电图恢复正常。利多卡因可显着降低动物因乌头中毒的死亡率。干姜、甘草与熟附片同煮,可使后者毒性大为降低,并降低动物(兔、小鼠)死亡率或延长死亡时间。此外金银花、绿豆、犀角亦可解毒。乌头碱在离体心房所引起的纤维颤动,普鲁卡因、抗组织胺药、奎宁丁、心得安等均能抑制之。
同属植物日木乌头AconitumjaponicumNakai(多为白河附子)及从中国移植于日本的川乌(少部分用此实验),在加压罐内用110℃1公斤/平方cm40分钟进行处理,此时乌头碱已分解,强心成分为一种耐热的无毒的非生物碱部分,对离体蟾蜍心脏具有强心作用,而其毒性(半数致死量)则为原生药1/150;处理后附子不出现唾液分泌增加、全身痉挛等中毒症状。乌头冷浸液在一定量时作用与乌头碱一样(引起兔血压下降,心律紊乱),煎剂则毒性减弱对离体心脏表现强心作用,进一步从乌头根中分离出氯仿不溶性物质,为非生物碱成分,耐热、毒性减弱,却具有强心作用,并阐明了乌头经炮制、煎煮后,使有毒成分分解,而强心成分不变,因此认为中医所用附子的作用,是由乌头碱分解产物及其非生物碱强心成分的综合作用。有用离子交换树脂及色层分离提得强心成分,但在室温22℃时仍表现毒性。其强心作用可因采集季节(5-9月采者引起心传导障碍,11月至翌年2月采集之乌头及开花期采集之叶均表现强心作用),实验时的室温(20℃以上毒性占优势,18℃以下则强心作用占优势)、保存期间(放置1年以上强心作用明显)、动物机体状态(动物冬眠、饥饿、疲劳等状态强心作用显着)等因素而受影响。日产乌头、附子中无机盐含量相当高,其含量与周围土壤化学成分有关,Ca(++)含量:母根65mg%,子根5mg%。附子有中枢兴奋作用,大量对电刺激小鼠表现镇痛,并使动物能耐受寒冷的影响,使离体肠管张力上升,此外具有防腐、抗真菌等作用。乌头碱滴入兔角膜,先兴奋后麻痹。乌头碱、新乌头碱(Mesaco-nitine)、爱沙乌头碱(Jesaconitine)均易从粘膜吸收,因加热而减弱毒性,三者中最后一种毒性最强,其次为新乌头碱。附子中毒时普鲁卡因有解毒作用;此外,甘草、生姜、远志、黄耆、黑豆、牛乳等亦可解毒。日本报道AconitumchinenseSieb茎、叶的浸出液具有原形质毒样作用,对心血管、肠管、瞳孔有类似拟交感胺的作用。

【鉴别】理化鉴定 (1)取本品粉末0.5g,加乙醚10ml与氨试液0.5ml,振摇10min,滤过。滤液置分液漏斗中,加硫酸液(0.25mol/L)20ml,振摇提取,分取酸液适量,用水稀释后,用分光光度法测定,在231nm波长处有最大吸收。(检查乌头碱)(2)取本品粉末约5g,加乙醚30ml,浸渍1h,时时振摇,滤过。取滤液6ml,残渣加7%盐酸羟胺甲醇溶液10滴与0.1%麝香草酚酞甲醇溶液2滴,滴加氢氧化钾饱和的甲醇溶液至显蓝色后,再多加4滴,置水浴中加热1min,用冷水冷却。滴加稀盐酸调节Ph至2-3,加三氯化铁试液1-2滴与氯仿1ml,振摇,下层液显紫色。(检查酯型生物碱)(3)薄层色谱 取本品粉末约1g,加10%氨溶液1ml,乙醚10ml,冷浸24h,滤过,滤液挥干,残查用二氯甲烷洗入1ml容量瓶中定容,作为样品溶液。另取乌头碱、中乌头碱、次乌头碱,用二氯甲烷配制成1mg/ml溶液作为对照品溶液。在高效硅胶GF254板(10cm×10cm)上点样品和对照品溶液各3μl,以环已烷-乙酸乙酯-二乙胺(8:1:1)展开,取出,晾干,喷以碘化铋钾、碘化钾碘试液的等容混合液显色,供试液色谱在对照品色谱相应的位置,应显相同的色斑。

【炮制】生川乌:拣去杂质,洗净灰屑,晒干。制川乌:取净川乌,用凉水浸漂,每日换水2-3次,漂至口尝仅稍留麻辣感时取出,同甘草、黑豆加水共煎煮,至川乌熟透,内无白心为度,除去甘草、黑豆,晒晾,闷润后切片,晒干(每川乌100斤,用甘草5斤,黑豆10斤)。

【性味】辛;苦;热;大毒

【归经】心;肝;脾;肾经

【功能主治】祛风除湿;温经;散寒止痛。主风寒湿痹;关节疼痛;肢体麻木;半身不遂;头风头痛;心腹冷痛;寒疝作痛;跌打瘀痛;阴疽肿毒;并可用于麻醉止痛

【用法用量】内服:煎汤,3-9g;或研末,1-2g;或入丸、散。内服须炮制后用;入汤剂应先煎1-2h,以减低其毒性。外用:适量,研末撒或调敷。

【注意】阴虚阳盛,热证疼痛及孕妇禁服。反半夏、栝楼、天花粉、川贝母、浙贝母、白蔹、白及。酒浸、酒煎服,易致中毒,应慎服。

【各家论述】

【摘录】《中华本草》《中药大辞典》
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